【药品名称】
通 用 名:阿昔洛韦片
英 文 名:Aciclovir Tablets
汉语拼音:Axiluowei Pian
本品主要成份为阿昔洛韦,其化学名称为9-(2-羟乙氧甲基)鸟嘌呤.
分子式:C8H11N5O3
分子量:225.21
【性状】本品为白色片.
【药理毒理】抗病毒药.体外对单纯性疱疹病毒,水痘带状疱疹病毒,巨细胞病毒等具抑制作用.本品进入疱疹病毒感染的细胞后,与脱氧核苷竞争病毒胸苷激酶或细胞激酶,药物被磷酸化成活化型阿昔洛韦三磷酸酯,然后通过二种方式抑制病毒复制:①干扰病毒DNA多聚酶,抑制病毒的复制;②在DNA多聚酶作用下,与增长的DNA链结合,引起DNA链的延伸中断.
本品对病毒有特殊的亲和力,但对哺乳动物宿主细胞毒性低.体外细胞转化测定有致癌报道,但动物实验未见致癌依据.某些动物实验显示高浓度药物可致突变,但无染色体改变的依据.本品的致癌与致突变作用尚不明确.大剂量注射可致动物睾丸萎缩和精子数减少,药物能通过胎盘,动物实验证实对胚胎无影响.
【药代动力学】口服吸收差,约15%～30%由胃肠道吸收.进食对血药浓度影响不明显.能广泛分布至各组织与体液中,包括脑,肾,肺,肝,小肠,肌肉,脾,乳汁,子宫,阴道粘膜与分泌物,脑脊液及疱疹液.在肾,肝和小肠中浓度高,脑脊液中浓度约为血中浓度的一半.药物可通过胎盘.每4小时口服200mg和400mg,5天后的血药峰浓度(Cmax)分别为0.6mg/L和1.2mg/L.本品蛋白结合率低(9%～33%).在肝内代谢,主要代谢物占给药量的9%～14%,经尿排泄.血消除半衰期(tl/2β)约为2.5小时.肌酐清除率50～80ml/分钟和15～50ml/分钟时,血消除半衰期(tl/2β)分别为3.0小时和3.5小时.无尿者的血消除半衰期(tl/2β)长达19.5小时,血液透析时降为5.7小时.本品主要经肾由肾小球滤过和肾小管分泌而排泄,约14%的药物以原形由尿排泄,经粪便排泄率低于2%,呼出气中含微量药物.血液透析6小时约清除血中60%的药物.腹膜透析清除量很少.
【适应症】
1.单纯疱疹病毒感染:用于生殖器疱疹病毒感染初发和复发病例,对反复发作病例口服本品用作预防.
2.带状疱疹:用于免疫功能正常者带状疱疹和免疫缺陷者轻症病例的治疗.
3.免疫缺陷者水痘的治疗.
【用法用量】口服
水痘:2岁以上儿童按体重一次20mg/kg,一日4次,共5日,出现症状立即开始治疗.40kg以上儿童和成人常用量为一次8片,一日4次,共5日;或遵医嘱.
【不良反应】 偶有头晕,头痛,关节痛,恶心,呕吐,腹泻,胃部不适,食欲减退,口渴,白细胞下降,蛋白尿及尿素氮轻度升高,皮肤瘙痒等,长程给药偶见痤疮,失眠,月经紊乱.
【禁 忌】 对本品过敏者禁用.
【注意事项】
1.对更昔洛韦过敏者也可能对本品过敏.
2.脱水或已有肝,肾功能不全者需慎用.
3.严重免疫功能缺陷者长期或多次应用本品治疗后可能引起单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒对本品耐药.
4.进食对血药浓度影响不明显.但在给药期间应给予患者充足的水,防止本品在肾小管内沉淀.
【孕妇及哺乳期妇女用药】 药物能通过胎盘,虽动物实验证实对胚胎无影响,但孕妇用药仍需权衡利弊.药物在乳汁中的浓度为血药浓度的0.6～4.1倍,虽未发现婴儿异常,但哺乳期妇女应慎用.
【儿童用药】2岁以下小儿剂量尚未确定.
【老年患者用药】由于生理性肾功能的衰退,本品剂量与用药间期需调整.
【药物相互作用】1.与齐多夫定(Zidovudine)合用可引起肾毒性,表现为深度昏睡和疲劳.
2.与丙磺舒竞争性抑制有机酸分泌,合并用丙磺舒可使本品的排泄减慢,半衰期延长,体内药物量蓄积.
【贮 藏】密闭,在阴凉干燥处保存.
〖水痘的临床症状〗
潜伏期：7-17天。
前驱期：起病急，幼儿前驱期症状常不明显，开始即见皮疹。年长儿常有发热，可达39-40℃，常伴有全身不适，食欲不振，可见前驱疹如猩红热或麻疹样皮疹，24小时消失。
发疹期：在起病当日或第2日出现，初起为红色斑丘疹，数小时后很快变为水疱疹，直径0.3-0.8mm水滴状小水疱，其周围有红晕。24小时内水疱液体变混浊，易于破损，疱疹持续3-4日而后结痂，痂盖于5-10日脱落，短期内留有椭贺形浅疤。水痘皮疹一般在起病的3-5日内分批出现，每批皮疹的发展均有以上的过程，因此，同时可见到斑丘疹，水疱疹与结痂。皮疹有瘙痒感。皮疹主要见于驱干与头面部，四肢远端较少，手掌足底更少，呈向心性分布，为水痘发疹的特征之一。皮疹数量不一，多为数十个，多可达数百个。粘膜水痘疹可发生于口腔、眼结合膜、外阴部等，破溃后可成浅溃疡，迅速愈合。若疱疹发生在角膜，则对视力有潜在危险。
少数呈重型，见于体质虚弱幼小婴儿，免疫缺陷患儿，或正在进行激素等免疫抑制剂治疗的患儿（如风湿热或肾病患儿）患水痘时常可加重病情，偶可致命，临床表现疱疹数量多，密布全身，往往融合形成大疱型疱疹，或出血性皮疹，或伴有严重的血小板减少。少数患儿发生恶性紫癜，多发生在起病7日左右，紫癜可伴有坏死性病变。
先天性水痘，发生在出生后5-10日内，是由于母亲在妊娠末期患水痘，病情常较严重，病死率可达20%。
〖水痘的诊断〗
1.根据流行病学资料，全身症状轻，典型的水滴状疱疹，同时见有斑丘疹、水疱与结痂，皮疹呈向心性分布等，即可诊断。
2.实验室检查：
白细胞大多正常。
水痘发病3日以内，取水疱液接种人胎羊膜细胞组织培养，常可分离出病毒，咽分泌物及血液也可分离出病毒，但阳性率较低。
自新鲜水痘底取材，刮片、瑞氏染色，可找到多核巨细胞与核内包涵体，可作快速诊断方法之一。
血清补体结合试验，在恢复期抗体滴度增高4倍以上，有诊断意义。
3.并发症
较常见的是皮疹继发细菌性感染。
水痘脑炎，发病率低于2%。临床表现呈一般病毒性脑炎，多发生在起病后3-20日不等。存活者15%有永久性后遗症，如癫痫，智力减退、或行为异常等。
原发性水痘肺炎，多发生于出疹后2-6日，临床症状较重，X线有间质性肺炎样病变，可持续6-12周。
〖水痘的鉴别诊断〗：
1. 脓疱病：
多发生于夏秋季，以面部、四肢多见，疱疹液体为脓样，抹征及培养可见葡萄球菌等。
2. 疱疹性湿疹（Kaposi水痘样皮疹）：
当湿疹兼患单纯疱疹感染。临床表现多急起、高热、虚脱及水痘样皮疹，常呈暴发性病程，病死率高，皮肤受累面积广，体液大量丢失，导致水电解质紊乱、休克或继发性感染而死亡。
3. 手、足、口病：
多见于4岁以下小儿。四肢远端如手掌、足底或指、趾间出现水疱疹，很少形成溃疡，不结痂。病原体为柯萨奇A16、10、17型肠道病毒等。
4. 苔藓样荨麻疹：
多见于婴幼儿。皮疹尖端稍似疱疹，但较水痘小而坚实，多分布于四肢、躯干，分批出现红色丘疹、搔痒。多有过敏史及昆虫叮咬或肠蛔虫感染史。
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