通用名: 注射用单磷酸阿糖腺苷
曾用名:
英文名: VIDARABINE MONOPHOSPHATE FOR INJECTION
拼音名: ZHUSHEYONG DANLINSUAN ATANGXIANGAN
药品类别: 抗病毒类
适应症: 用于治疗疱疹病毒感染所致的口炎、皮炎、脑炎及巨细胞病毒感染。
性状: 本品为白色或类白色的冷冻干燥灭菌粉末。
药理毒理: 本品为抗脱氧核糖核酸(DNA)病毒药,其药理作用是与病毒的脱氧核糖核酸聚合酶结合,使其活性降低而抑制DNA合成。单磷酸阿糖腺苷进入细胞后,经过磷酸化生成阿糖腺苷二磷酸(Ara-ADP)和阿糖腺苷三磷酸(Ara-ATP)。抗病毒活性主要由阿糖腺苷三磷酸(Ara-ATP)所引起,Ara-ATP与脱氧腺苷三磷酸(dATP)竞争地结合到病毒DNAP上,从而抑制了酶的活性及病毒DNA的合成,同时抑制病毒核苷酸还原酶的活性而抑制病毒DNA的合成,还能抑制病毒DNA末端脱氧核苷酰转移酶的活性,使Ara-A渗入到病毒的DNA中并连接在DNA链3′-OH位置的末端,抑制了病毒DNA的继续合成。
药代动力学: 本品静脉滴注或肌内注射后可被血液和组织中腺苷脱氨酶代谢为阿糖次黄嘌呤(Ara-HX),使血药浓度很快下降。本品达到最高血药浓度的时间,肌内注射为3小时,静脉滴注为0.5小时;半衰期为3.5小时。本品在各组织中的分布不同,在肝、肾、脾脏中浓度最高,骨骼肌、脑内浓度低,脑脊液内的浓度为血浆浓度的35%~50%。约60%~80%的单磷酸阿糖腺苷以阿糖次黄嘌呤(Ara-HX)的形式从尿中排泄。
用法用量: 临用前,每瓶加2ml灭菌生理盐水溶解后肌内注射或缓慢静脉注射,或遵医嘱。成人按体重一次5~10mg/kg,一日一次。幼儿,老人请遵医嘱。用药过程中密切注意不良反应的发生并及时处理。
不良反应: 可见注射部位疼痛。极少情况下,有出现神经肌肉疼痛及关节疼痛,偶有见血小板减少、白细胞减少或骨髓巨细胞增多现象,停药后可自行恢复,为可逆性,必要时可对症治疗。不良反应程度与给药量和疗程成正相关。
禁忌症:
注意事项: 如注射部位疼痛,必要时可加盐酸利多卡因注射液解除疼痛症状。
孕妇及哺乳期妇女用药: 孕妇慎用。
药物相互作用: 不可与含钙的输液配伍。 不宜与血液、血浆及蛋白质输液剂配伍。 别嘌呤醇可加重本品对神经系统的毒性,不宜与别嘌呤醇并用。
与干扰素同用,可加重不良反应。
药物过量: 一般剂量低于每日每kg体重10mg用量时,所产生的副作用轻微或不明显。当超过每日每kg体重10mg用量时,可见食欲不振、头晕、耳鸣、全身乏力、恶心等,上述反映与治疗本身的因果关系尚未确定。
贮藏: 遮光,密闭,在干燥处保存。
〖水痘的临床症状〗
潜伏期:7-17天。
前驱期:起病急,幼儿前驱期症状常不明显,开始即见皮疹。年长儿常有发热,可达39-40℃,常伴有全身不适,食欲不振,可见前驱疹如猩红热或麻疹样皮疹,24小时消失。
发疹期:在起病当日或第2日出现,初起为红色斑丘疹,数小时后很快变为水疱疹,直径0.3-0.8mm水滴状小水疱,其周围有红晕。24小时内水疱液体变混浊,易于破损,疱疹持续3-4日而后结痂,痂盖于5-10日脱落,短期内留有椭贺形浅疤。水痘皮疹一般在起病的3-5日内分批出现,每批皮疹的发展均有以上的过程,因此,同时可见到斑丘疹,水疱疹与结痂。皮疹有瘙痒感。皮疹主要见于驱干与头面部,四肢远端较少,手掌足底更少,呈向心性分布,为水痘发疹的特征之一。皮疹数量不一,多为数十个,多可达数百个。粘膜水痘疹可发生于口腔、眼结合膜、外阴部等,破溃后可成浅溃疡,迅速愈合。若疱疹发生在角膜,则对视力有潜在危险。
少数呈重型,见于体质虚弱幼小婴儿,免疫缺陷患儿,或正在进行激素等免疫抑制剂治疗的患儿(如风湿热或肾病患儿)患水痘时常可加重病情,偶可致命,临床表现疱疹数量多,密布全身,往往融合形成大疱型疱疹,或出血性皮疹,或伴有严重的血小板减少。少数患儿发生恶性紫癜,多发生在起病7日左右,紫癜可伴有坏死性病变。
先天性水痘,发生在出生后5-10日内,是由于母亲在妊娠末期患水痘,病情常较严重,病死率可达20%。
〖水痘的诊断〗
1.根据流行病学资料,全身症状轻,典型的水滴状疱疹,同时见有斑丘疹、水疱与结痂,皮疹呈向心性分布等,即可诊断。
2.实验室检查:
白细胞大多正常。
水痘发病3日以内,取水疱液接种人胎羊膜细胞组织培养,常可分离出病毒,咽分泌物及血液也可分离出病毒,但阳性率较低。
自新鲜水痘底取材,刮片、瑞氏染色,可找到多核巨细胞与核内包涵体,可作快速诊断方法之一。
血清补体结合试验,在恢复期抗体滴度增高4倍以上,有诊断意义。
3.并发症
较常见的是皮疹继发细菌性感染。
水痘脑炎,发病率低于2%。临床表现呈一般病毒性脑炎,多发生在起病后3-20日不等。存活者15%有永久性后遗症,如癫痫,智力减退、或行为异常等。
原发性水痘肺炎,多发生于出疹后2-6日,临床症状较重,X线有间质性肺炎样病变,可持续6-12周。
〖水痘的鉴别诊断〗:
1. 脓疱病:
多发生于夏秋季,以面部、四肢多见,疱疹液体为脓样,抹征及培养可见葡萄球菌等。
2. 疱疹性湿疹(Kaposi水痘样皮疹):
当湿疹兼患单纯疱疹感染。临床表现多急起、高热、虚脱及水痘样皮疹,常呈暴发性病程,病死率高,皮肤受累面积广,体液大量丢失,导致水电解质紊乱、休克或继发性感染而死亡。
3. 手、足、口病:
多见于4岁以下小儿。四肢远端如手掌、足底或指、趾间出现水疱疹,很少形成溃疡,不结痂。病原体为柯萨奇A16、10、17型肠道病毒等。
4. 苔藓样荨麻疹:
多见于婴幼儿。皮疹尖端稍似疱疹,但较水痘小而坚实,多分布于四肢、躯干,分批出现红色丘疹、搔痒。多有过敏史及昆虫叮咬或肠蛔虫感染史。
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