通用名
莫匹罗星软膏
英文名
MUPIROCIN OINTMENT
拼音名
MOPILUOXING RUANGAO
药品类别
皮肤科用药
性状
本品为类白色亲水性软膏。
药理毒理
本品作用于菌体内的异亮氨酸tRNA合成酶与异亮氨酸结合点,阻碍氨基酸的合成,同时耗竭了细胞内tRNA,使敏感菌的RNA和蛋白质合成中止。本品对哺乳类动物异亮氨酸
tRNA合成酶的亲和力很低,故对人的毒性甚小。莫匹罗星对需氧革兰阳性球菌有很强的抗菌活性,尤其对皮肤感染有关的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化脓性链球菌。对耐药金黄色葡萄球菌也有效。对本品敏感的革兰阴性细菌有流感嗜血杆菌、淋球菌等。本品对起先天性抗感染屏障作用的皮肤正常菌群丛如细球菌、棒状杆菌和丙酸杆菌等抑制较弱。对绿脓假单孢菌、厌氧菌和真菌无抑制作用。本品对其它抗生素无交叉耐药性。与皮肤科病人其它常用的抗生素相比,本品保持对敏感菌株的敏感性。但在长期应用本品的病例中,亦已分离到对本品轻度耐药的菌株。
早期实验表明,外用本品0.02%~0.1%浓度制剂对金黄色葡萄球菌即有抑制作用,而用 2%浓度制剂则起杀菌作用。在偏酸环境下体外活性增强,因而皮肤的低pH值有利于本品的抗菌活性。
药代动力学
本品皮肤外用经皮穿透和吸收极少。在一项健康人试验中,用本品2%制剂一次性封包占体表面积70%~80%的皮肤(约合药3g)8小时或在鼻腔内涂布本品,均未测出系统吸收量。在银屑病或湿疹皮损中外用本品,尿中主要代谢产物相当用药量的0.4%~0.6%,而健康皮肤估计在0.2%~0.3%以下。莫匹罗星透皮吸收极微,即使进入循环,通过副链与核之间的醋键的去酯化作用转变为单孢菌酸的形式而失活并迅速从肾脏排泄,因而莫匹罗星只适于局部外用。
适应症
本品为局部外用抗生素,适用于革兰阳性球菌引起的皮肤感染,如脓皮病、毛囊炎、疖肿等原发性感染;对湿疹、皮炎、糜烂、溃疡继发感染可起到抗菌及制止原发病加重作用,有利于原发病治疗。有报告本品预防或治疗给药对降低皮肤外科手术后伤口化脓十分有效。
用法用量
外用,局部涂于患处,开放或封包均可。每日3次,5天为一疗程或遵医嘱。
不良反应
局部应用一般无不良反应,偶见局部痒感或灼感,一般不需停药。
禁忌症
对本品及聚乙二醇基质过敏者禁用。本配方不宜用于眼内及鼻腔内。
注意事项
1.中、重度肾损害者慎用。 2.误入眼内时用水冲洗即可。
孕妇及哺乳期妇女用药
虽然证实本品无致畸性,但孕妇宜慎用。哺乳期涂药应防止药物进入婴儿眼内。
贮藏
室温,密封保存。
〖脓疱疮的临床表现〗
一般分为寻常性及大疱性。此外,尚有一些特殊类型。
(一)寻常性脓疱疮(impetigo vu1garis) 亦称接触传染性脓疱疮(impetigo conta-giosa),常为金葡菌感染或与溶血性链球菌混合感染。传染性强,常在托儿所、幼儿园中引起流行。皮损好发于面部、头皮和四肢,面部以口周、鼻孔附近、耳廓为主,严重者可泛发全身。初发损害为红斑及水疱,迅速变为脓疱,粟粒至黄豆大小,疱壁薄,周围有红晕,初丰满紧张,以后可松弛,特别是呈半壶水状时,疮上半为清澈之液体,下半为浑浊之脓液,呈袋状坠积。疱破裂后露出糜烂面,干燥后上覆蜜黄或灰黄色痂。可因自我传播向周围蔓延,亦可融合成片,自觉瘙痒。单个脓胞于5~7日后可吸收,痂脱自愈。如不及时治疗,可迁延数日。重症者可伴发热,体温甚至高达39~40℃,可伴淋巴结或淋已管炎。严重者可并发败血症,由链球菌感染者还可并发急性肾炎。
(二)大疱性脓疱疮(1mpetigo bullosa)主要由噬菌体II组71型金葡菌引起。多见于儿童。皮疹为散在性大疱,直径1~10mm或更大,壁薄,周围红晕不显,破裂后形成大片糜烂,干燥后结痂呈清漆状,不易剥去。有时大疱中央自愈。脓疱边缘向四周扩展呈环状,或多个相互连成回状。好发于颜面、躯干及四肢,亦见于掌跖。
本型好发于新生儿,又称新生儿脓疱疮(impetigo neonatorum)。多发于出生后3个月内,传染性强,易在新生儿中流行。发病急骤,脓胞进展迅速,,很快累及全身。常伴39℃以上高热,患儿精神萎靡、呕吐、腹泻。如不及时救治,可因败血症或毒血症而危及生命。
另外,尚有两种特殊类型的脓疱疮:
1.葡萄球菌性烫伤样皮肤综合征(staphylococcal scalded skin syndrome,SSSS)系由凝固酶阳性噬菌体II组71型金葡菌引起的婴儿急性表皮棘层坏死的严重型皮肤感染,亦称新生儿剥脱性皮炎及金葡菌性中毒性表皮坏死松解症(staphy1ococccal
toxicepidermal necro1ysis, TEN)。本病常始发于患儿的口腔及眼周,红斑于1~2日内延及躯干及四肢。在大片红斑基础上出现松弛性大疱或大片表皮松解现象,轻轻摩擦即可致表皮脱落,呈鲜红糜烂面(Nikolsky征阳性),局部有疼痛。轻者1~2周皮损干燥结痂痊愈,重者可伴高热、呕吐、腹泻,或并发败血症而危及生命。
2.深脓疱疮(ecthyma)又称臁疮。由乙型溶血性链球菌引起,有时与金葡菌混合感染。本症多见于营养不良的儿童或老年人,好发于小腿与臀部。皮损初起为炎性水疱或脓疱,损害逐渐扩大向深部发展,中心坏死,表面形成黑色痂,如蛎壳状,痂脱后形成边缘陡峭的溃疡。自觉灼痛。损害数目多少不定。附近淋巴结肿大,约经2~4周结疤而愈。
脓疱病出现的并发症有:淋巴管炎、淋巴结炎、急性肾炎、甚至败血症等。
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